白花蛇舌草

一、基原
 本品为茜草科植物白花蛇舌草Oldenlandia diffusa (Willd.) Roxb.的干燥全草。夏、秋两季采挖,除去杂质,洗净,晒干。
形态特征
 一年生披散草本,高15~50 cm。根细长,分枝,白花。茎略带方形或扁圆柱形,光滑无毛,从基部发出多分枝。叶对生;无柄;叶片线形至线状披针形,长1~3.5 cm,宽1~3 mm,先端极尖,上面光滑,下面有时稍粗糙,侧脉不明显;托叶膜质,基部合生成鞘状,长1~2 mm,尖端芒尖。花单生或成对生于叶腋,常具短而咯粗的花梗,稀无梗;萼简球形,4裂,裂片长圆状披针形,长1.5~2 mm,边缘具睫毛;花冠白色,漏斗形,长3.5~4 mm,先端4深裂,裂片卵状长圆形,长约2 mm,秃净;雄蕊4,着生于冠简喉部,与花冠裂片互生,花丝扁,花药卵形,背着,2室,纵裂;子房下位,2室。柱头2浅裂呈半球形。蒴果扁球形,直径2~2.5 mm,室背开裂,花萼宿存。种子棕黄色,细小,且3个棱角。花期6-9月,果期8-10月。
 
 图1  白花蛇舌草的原植物及药材
 (二)本草考证
 1.基原
 别名,矮脚白花蛇利草(《广西中药志》),蛇舌癀(《闽南民间草药》),目目生珠草,节节结蕊草(《泉州本草》),鹩哥利、千打捶、羊须草(《广东中药》Ⅱ),蛇总管、鹤舌草、细叶柳子(《福建中草药》)。
 白花蛇舌草因其叶似蛇舌而得名,青草药的流传在当时没有明确的科属、形态记载,只要叶似蛇舌便鲁鱼亥豖地应用起来,所以出现许多混用品。草药师为纠正这种偏向,特意交代要“开白花”的,而名“白花蛇舌草”,成为它的特定名称了。此外,正品的蛇舌草,还须具有“圆梗、叶对坐,白花结单珠果实”等特征。
 白花蛇舌草文献以唐·《新修本草》卷第廿,有名无用“蛇舌”为最早记载,这与福建漳州叫“蛇舌草”相吻合。《千金翼方·卷四》更详细地记载其性味、功能曰:“味酸,平,无毒,主除留血,惊气,蛇痛,生大水之阳,四月采华,八月采根”。近代记载白花蛇舌草的文献如《广州植物志》其名称出处,引自《潮州志·物产》(本世纪二三十年代编纂的)载:“茎、叶榨汁饮服,治盲肠炎有特效,又可治一切肠病”。《新修本草论文集·唐本草药物、品属及类别的研究》把蛇舌列在草木类。
 从上述资料考证,白花蛇舌草是蛇舌草开白花的。
 2.性味功能
 (1)性味归经
 《西中药志》:“味苦甘,性温,无毒。”
 《闽南民间草药》:“苦,平,无毒。”
 《泉州本草》:“甘微酸,性寒。”
 《广东中药》Ⅱ:“辛涩,寒,无毒。”
 《广西中药志》:“入心、肝、脾三经。”
 现代认为:味甘、淡,性凉。归胃、大肠、小肠经。
 (2)功能主治
 《潮州志·物产志》:“茎叶榨汁饮服,治盲肠炎,又可治一切肠病。”
 《广西中药志》:“治小儿疳积,毒蛇咬伤,癌肿。外治白泡疮,蛇癞疮。”
 《闽南民间草药》:“清热解毒,消炎止痛。”
 《泉州本草》:“清热散瘀,消痈解毒。治痈疽疮疡,瘰疬。又能清肺火,泻肺热。治肺热喘促、嗽逆胸闷。”
 《广西中草药》:“清热解毒,活血利尿。治扁桃体炎,咽喉炎,阑尾炎,肝炎,痢疾,尿路感染,小儿疳积。”
 现代认为:清热解毒,利尿消肿,活血止痛。主治肠痈(阑尾炎),疮疖肿毒,湿热黄疸,小便不利等症;外用治疮疖痈肿,毒蛇咬伤。
 用法用量:内服:煎汤,15~30 g,大剂量可用至60 g;或捣汁。外用:捣敷。
 使用注意:《广西中药志》:孕妇慎用。
 (三)化学成分
 1.蒽醌类
 20世纪80年代,国外学者最早从白花蛇舌草中分离得到4种蒽醌类化合物,分别为2-甲基-3-羟基蒽醌、2-甲基-3-甲氧基蒽醌、2-甲基-3-羟基-4-甲氧基蒽醌、2,3-二甲氧基-6-甲基蒽醌;吴孔松等首次分离得到了2-羟基-1-甲氧基蒽醌和2-羟基-1,3-二甲氧基蒽醌;周应军等采用聚酰胺等多种色谱方法分离得到了2-羟基-1-甲氧基-3-甲基蒽醌和2-羟基-3-甲基蒽醌,并首次分离得到2,6-二羟基-1-甲氧基-3-甲基蒽醌;黄卫华等首次分离得到1,3-二羟基-2-甲基蒽醌和1,7-二羟基-6-甲氧基-2-甲基蒽醌;于莉等和康兴东等分别从白花蛇舌草中分离得到一个新的蒽醌化合物,具体为2,7-二羟基-3-甲基蒽醌、2,6-二羟基-3-甲基-4-甲氧基蒽醌。
 2.黄酮类
 主要有芦丁、槲皮素、山奈酚、槲皮素-3-O-吡喃葡糖苷、槲皮素-3-O-槐糖苷、穗花双黄酮、山奈酚-3-O-[2-O-(6-O-E-阿魏酰基)-β-D-吡喃葡糖基]-β-D-吡喃半乳糖苷、槲皮素-3-O-[2-O-(6-O-E-阿魏酰基)-β-D-吡喃葡糖基]-β-D-吡喃半乳糖苷、槲皮素-3-O-[2-O-(6-O-E-阿魏酰基)-β-D-吡喃葡糖基]-β-D-吡喃葡糖苷、山奈酚-3-O-(2-O-β-D-吡喃葡糖基)-β-D-吡喃半乳糖苷、槲皮素-3-O-(2-O-β-D-吡喃葡糖基)-β-D-吡喃半乳糖苷等;孙敬之等首次建立了高效液相色谱法测定白花蛇舌草中槲皮素含量的方法,测得不同地区三批药材的含量均在85 μg/g以上。
 3.萜类
 包括三萜类和环烯醚萜类两大成分,前者有齐墩果酸、乌索酸、熊果酸、山柑子酮、异山柑子醇等,后者有6-O-对-香豆酰鸡矢藤苷甲酯、6-O-对甲氧基桂皮酰鸡矢藤苷甲酯、6-O-阿魏酰鸡矢藤苷甲酯、车叶草糖苷等;KimY等分离并鉴定了4个环烯醚萜苷类化合物,分别为6-O-Z-对甲氧基肉桂酰-鸡屎藤苷-甲酯、6-O-E-对甲氧基肉桂酰-鸡屎藤苷-甲酯、6-O-Z-对香豆酰-鸡屎藤苷-甲酯和6-O-E-对香豆酰-鸡屎藤苷-甲酯,且发现它们具有较强的神经保护活性;张永勇等采用色谱技术首次分离得到了去乙酰车叶草苷酸甲酯和10-去氢京尼平苷2个环烯醚萜类化合物;李存满等对白花蛇舌草中环烯醚萜类化合物的稳定性进行了研究,表明它们在酸性介质中部分物质不稳定,在纯水介质里置于塑料容器中易发生变化,且溶液颜色变成蓝色,60℃放置时间不宜超过6 h,但对光并不敏感。
 4.多糖类
 凌育赵对白花蛇舌草中的多糖进行了提取、分离、结构鉴定和含量测定,发现多糖的含量在15%以上,主要有鼠李糖、葡萄糖、半乳糖及甘露糖等组成;CuiJian等通过乙醇沉淀、透析、离子交换和凝胶色谱等分离方法从白花蛇舌草中分离得到一种葡聚糖HD-27,ESI-MS检测其分子量为1800,利用化学及光谱分析方法进行结构研究,确定HD-27是由11个葡萄糖残基组成,其结构为α-D-Glc-(1→4)-[α-D-Glc-(1→4)]9-β-D-Glc;樊民广等采用苯酚-硫酸法对白花蛇舌草中多糖的含量进行了测定,结果测得三批药材的含量均在10%以上;宝炉丹等采用柱前衍生化高效液相色谱法鉴别和测定了白花蛇舌草水溶性多糖的单糖组成,以苯酚-硫酸法测定了总多糖的含量,结果不同产地药材中多糖含量以广东最高,达12%多,白花蛇舌草多糖是由鼠李糖、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖及甘露糖组成的杂多糖,所测得的多糖水解物中各单糖含量比例不同。
 5.挥发油类
 王丽等采用水蒸气蒸馏法提取白花蛇舌草中挥发性成分并对其进行了CG-MS分析,结果表明以肉豆蔻酸、十五酸、十六酸、十八酸、亚油酸为主要成分,并含有少量的β-芳樟醇、冰片、α-松油醇、乙酸香叶酯;刘志刚等通过分析不同产地白花蛇舌草挥发油的成分发现,不同产地白花蛇舌草挥发油出油率为0.25%~0.30%,广东产白花蛇舌草含主要成分16个,江西产白花蛇舌草17个,广西产白花蛇舌草14个,挥发油成分多以脂肪酸及脂肪酸酯类为主。
 6.甾醇类
 有β-谷甾醇、β-谷甾醇-D-葡萄糖苷、γ-谷甾醇、豆甾醇和豆甾醇-5,22-二烯-3β,7α-二醇、豆甾醇-5,22-二烯-3β,7β-二醇等;毛杏飞等对白花蛇舌草中β-谷甾醇的提取工艺进行了研究,对四种不同提取方法所得的白花蛇舌草中β-谷甾醇含量进行测定,结果以氯仿为溶剂索氏加热回流提取效率最高,超声提取效率次之,而超临界二氧化碳萃取法效率最低。
 7.其它
 白花蛇舌草尚含有一定数量的生物碱、氨基酸、强心苷等化学成分,周诚等利用氨基酸分析仪对白花蛇舌草中的氨基酸含量进行了测定,结果三个不同产地的药材中均含有一定含量的17种氨基酸,总氨基酸含量以广州市郊的最高,海南海口的含量最低,分别为12.7818%、9.8623%;刘翠梅等应用电感耦合等离子体质谱技术,分析了白花蛇舌草中16种无机元素的初级形态,结果表明其中Mg、K、Ca、Mn、Ni、Se、Ba的溶解态含量较高,丰富无机元素的存在一定程度上促进了其有效成分作用的发挥。
 (四)药理作用
 1.抗肿瘤活性
 抗肿瘤活性可以说是白花蛇舌草最重要的药理活性,民间一直以白花蛇舌草治疗腹部肿瘤及癌症放射、化疗后的辅助治疗效果明显而受到重视。该活性仍是当前研究的热点,引起国内外学者的高度关注,研究表明白花蛇舌草中有多种成分具有抗肿瘤活性,包括总黄酮、总多糖、三萜类、豆甾醇、β-谷甾醇、齐墩果酸和熊果酸等。
 (1)离体抗肿瘤作用
 吕秀芳等发现白花蛇舌草提取物可以抑制人肝癌Bel7402细胞增长,诱导细胞凋亡,可能与激活抑癌基因p53基因、抑制原癌基因bcl-xl基因表达有关;陈丽萍等同样发现,一定浓度的白花蛇舌草提取液对SPC-A-1细胞具有抑制增殖和诱导凋亡作用,其机制可能与相关基因bcl-2的调控有关;孟庆宇等探讨了白花蛇舌草多糖对体外培养的人肝癌Bel7402细胞诱导凋亡的作用及可能的作用机制,发现其明显抑制人肝癌Bel7402细胞增长,诱导细胞凋亡,其分子机制可能与激活抑癌基因p53、抑制原癌基因bcl-xl表达有关。
 (2)在体抗肿瘤作用
 胡玲等通过采用免疫组化标记法检测白花蛇舌草对活体腹水H22肝癌细胞HSP70的表达情况发现,白花蛇舌草可能通过诱导HSP70的表达,增强其免疫原性从而发挥抗肿瘤作用;高超等、李洁和李丽秋等分别研究了白花蛇舌草对U14宫颈癌模型、S180荷瘤小鼠模型和实验性大肠癌模型的抑瘤作用,试验发现白花蛇舌草可有效地抑制S180肿瘤生长,并能显着加强化疗药环磷酰胺的抑瘤效果;一定剂量的白花蛇舌草具有诱导U14宫颈癌细胞凋亡和抑制肿瘤细胞端粒酶活性的作用;白花蛇舌草在体内能显着抑制大肠癌的生长;LiRui等从白花蛇舌草中提取出水溶性提取物(H1和H2),灌胃给予接种S180的荷瘤小鼠,结果H1(125,62.5 mg/kg)和H2(62.5,31.25 mg/kg)能显着抑制小鼠移植性S180实体瘤的生长,而且H1和H2与环磷酰胺合用,可以明显改善环磷酰胺所致的免疫器官萎缩和造血系统的损伤。
 2.抗菌消炎活性
 王宇翎等和边才苗通过不同研究均发现白花蛇舌草中的黄酮类成分具有一定的抗炎及杀菌作用,同时发现不同提取方法提取的总黄酮成分针对不同的菌株抑杀菌效果也不同;李涛等重点观察了白花蛇舌草提取物对G+和G-的抑制效果,发现白花蛇舌草95%乙醇提取物对各种供试菌的抑制能力不同,对镰刀菌的作用最强,大肠杆菌最弱,且对G-的抑菌作用较G+明显;何湘蓉等对白花蛇舌草中的有效成分及对应的抗菌作用进行了研究,结果白花蛇舌草所含黄酮类和有机酸类成分对五种病原菌均有较强的抑菌作用,其中对金色葡萄球菌的抑菌作用和杀菌作用最明显。
 3.免疫调节活性
 植物多糖多具有一定的免疫调节作用,通过对本品多糖的研究发现,其可以通过提高SOD活力和负氧自由基的清除作用及抗脂质过氧化作用来延缓衰老,延长寿命;卢丽等详细研究了白花蛇舌草对5GY Co60辐射损伤小鼠免疫功能恢复的影响,发现白花蛇舌草对辐射损伤小鼠T、B细胞功能的恢复均具有较好的效果,提示白花蛇舌草可能对放射病及其它免疫缺陷病的治疗具有重要意义;孟玮等针对白花蛇舌草对小鼠免疫功能的影响进行了初步研究,结果本品对正常小鼠的三项免疫学指标均有明显增强作用,表现出了较好的免疫调节活性。
 4.保肝利胆活性
 据报道,本品能显着抑制四氯化碳引起的谷丙氨酸转氨酶升高,加速肝细胞损伤的恢复,能使胆汁流量增加;饶和平在临床实践中发现,本品可以通淋治疗小便不利,具有一定的止血利尿排石作用。
 5.抗氧化活性
 于新等研究了白花蛇舌草的水、乙醇、丙酮、氯仿、乙醚、石油醚提取物的抗氧化活性,结果表明以丙酮提取物的抗氧化作用最强,分析可能是该提取物中的多酚、黄酮、羟基蒽醌、有机酸化合物具有改变氧化态或烯醇式与酮式官能团互变异构的化学特征,因而具有较强的抗氧化活性;高超等探讨了白花蛇舌草对经抗肿瘤药物治疗的荷瘤小鼠正常器官氧化损伤的防护效应及机制,发现白花蛇舌草具有抗氧化损伤作用,可减轻化疗药物引起的荷瘤鼠正常器官的副损伤。
 6.其它
 实验研究及文献报道表明,本品还具有一定的镇静、催眠和镇痛作用,抗化学诱变作用和神经保护活性。苏春燕等研究发现本品水提物及其与黄芪的复方制剂可保护小鼠外周血中白细胞免受环磷酰胺的伤害,同时对白细胞的回升有一定的促进作用,对小鼠造血功能具有一定调节作用。
二、产地
 分布云南、广东、广西、福建、浙江、江苏、安徽等地。由于用量大,野生资源减少,宜适当发展人工栽培,满足用药需要。主产于福建、广东、广西、云南、浙江、江苏、安徽等省区。
三、栽培
 (一)生物学特性
 白花蛇舌草的种子为光敏性种子,萌发时需要光,在黑暗中几乎不萌发。在15~25℃的范围内,种子发芽率随着温度增加而提高;昼夜温差能有利于种子萌发。用一定浓度的GA溶液处理种子可以提高发芽率,并随着浓度增加而提高。
 在华东地区白花蛇舌草整个生育期为140~150 d。苗期约20 d,为5月上、中旬;营养生长期约80~100 d,5月中旬~10月中旬,生长旺盛期为6月~7月中旬和8月中旬~9月上旬;花期长达65 d,6月~9月,盛花期约30 d,7月中旬~8月中旬,开花适宜的温度为30℃;果期长达60 d,7月下旬~9月上旬。花谢后15 d左右种子成熟。
 喜温暖、湿润环境;不耐干旱,怕涝。适宜在22~28℃的温度范围内种植,不耐寒,长江以南地区种植为宜。以疏松、肥沃、排水良好,富含有机质的砂质壤土为佳。
 (二)栽培技术
 1.选地整地
 白花蛇舌草应选择地势偏低、光照充足、排灌方便、疏松肥沃的壤土种植。基肥每亩施各种腐熟的农家肥5000 kg或复合肥50 kg和磷肥50 kg,将基肥均匀撒入土壤内,浅耕细耙,开沟做畦,畦宽1 m,畦沟深25 cm,畦面呈龟背形,以便排灌。
 2.繁殖方法
 用种子繁殖。分直播和育苗移栽两种。
 (1)直播
 ①播种时间
 白花蛇舌草播种时间可分为春播和秋播。春播作商品用,秋播既可作商品又可采种。在江南水稻栽培地区,春播以4月下旬至5月上旬为佳,收获后可在原地连播,也可留根发芽栽培。秋播于8月中、下旬进行。
 ②种子处理
 白花蛇舌草种子细小,又包含在果实中。为了提高出苗率,播种前应进行种子处理。具体方法:将白花蛇舌草的果实放在水泥地上,用橡胶或布包的木棒轻轻摩擦,脱去果皮及种子外的蜡质,然后将细小的种子拌细土数倍,便于均匀播种。
 ③播种方法
 白花蛇舌草播种分为条播和撒播2种。条播行距为30 cm;撒播将带细土的种子均匀播在畦面上,稍压或用竹扫帚轻拍,播种后薄薄盖一层稻草,白天遮阳,晚上揭开,直至出苗后长出4片叶子为止;或播种后采用猪圈肥薄薄盖在畦面并留有空间,既可遮阳,又使土壤疏松,有利于出苗,早晚各喷水1次,保持畦面湿润,但不要积水。秋播畦面要用稻草覆盖,防止曝晒,以免影响出苗,待小苗长出4片叶时揭去遮盖稻草。秋季如果留根繁殖,则不需要遮阳,畦沟里应灌满水,以畦面湿润但不积水为佳。
 (2)育苗移栽
 整地作畦:育苗地宜选择土层深厚,土质疏松,肥沃,排水良好的砂质壤土和附近有水源的地块为育苗的地,在选好的地块上施腐熟的有机肥1500~2000 kg/667m2,翻地、耙平整细,作畦,畦宽130 cm,长度因地块条件而定,畦长南北走向。四周开好排水沟,以利排水。播种:于3月上、中旬,在做好的畦上,按行距10 cm开沟条播,播前将种子按一定比例与细纱混合均匀,撒入沟内。也可撒播。播后覆盖一薄层过筛细土,用细喷壶浇水,浇水时要浇透,注意不要将种子冲走。畦面上覆盖塑料薄膜或草帘保温保湿。播种后按时浇水,保持畦面湿润,约20 d左右即可出苗。出苗后揭去塑料薄膜或草帘,加强管理,及时间苗和除草。当幼苗高达8~10 cm时,小苗带土挖取移栽。移栽:在整平耙细的栽植地面上,按行距20~25 cm,深沟5~7 cm开沟。然后,按株距10~15 cm,将根部带少量土的幼苗定植,覆土浇水,再覆盖一薄层干土。
 3.田间管理
 (1)间苗及除草
 幼苗出土后应结合松土除草进行间苗,苗高8~10 cm时按株距10 cm左右定苗。植株封行之前应勤除杂草,并追浇一次稀薄人畜粪水,植株封行后不再除草,以免损伤植株。
 (2)排灌
 播种后应保持土壤湿润,但忌畦面积水。雨后有积水要及时排除。高温期间应在沟内灌水,可降温和防止植株被日光灼伤。在植物生长期间,水的管理是关键,既要防旱、又要防涝,果期可停止灌溉。
 (3)追肥
 白花蛇舌草生长期较短,需要重施基肥,以农家肥为主。实践证明,人畜粪既能疏松土壤,又能促进植株生长;因此,在苗高10 cm左右时,每亩用人畜粪500 kg,兑5倍水泼浇,中期视长势可不定期追施人畜粪水。白花蛇舌草苗嫩,追肥时要掌握好浓度,以防烧苗。另外,如果收获2次,要在第1次收割后,每亩追施2次稀薄人畜粪水或尿素15 kg,待苗高10 cm左右再适量浇施人畜粪水,植株刚开花时长势不好可增施粪肥1次。
 4.病虫害及其防治
 (1)地老虎
 生长前期咬食幼芽、截断根茎。防治方法:利用黑光灯诱杀成虫。或者清晨在被害苗株的周围,找到潜伏的幼虫,每天捉拿,坚持10-15天。
 
 图2  地老虎
 (2)雀天蛾
 生长中、后期咬食叶片和嫩茎。防治方法:可用敌百虫拌炒香的豆饼或麦麸做成毒饵诱杀,或于清晨露水干前人工捕杀。
 
 图3  雀天蛾
 5.留种
 白花蛇舌草第1次收获的种子较嫩,出苗率不如第2次收获的种子,一般把第2次收获的成熟果实作为种子。收获时在大田选植株粗壮、分枝多、果实成熟的全草,齐地面割取地上部分,晒干后全草连果实一起保存,待来年播种,一般出苗率在60%以上。
四、采收与产地加工
 (一)产地加工
 在长江以南地区,白花蛇舌草1年可收割2次。第1次收获在8月中、下旬,第2次收获在11月上、中旬。在果实成熟时,齐地面割取地上部分,除去杂质和泥土,晒干即为商品。
药材的商品规格
 本品全草缠绕交错成团状,有分支,长10~20 cm。主根单一,直径0.2~0.4 cm;须根纤细。茎圆柱形而略扁,具纵棱,基部多分支,表面灰绿色、灰褐色或灰棕色,粗糙。质脆,易折断,断面中央有白色髓或中空。叶对生,多破碎。完整叶片展平后呈条状或条状披针形,长1~3.5 cm,宽0.2~0.4 cm;顶端渐尖。无柄。花白色,单生或双生于叶腋,具短柄,长约2 mm。叶腋常见蒴果留存,果柄长0.2~1.2 cm;蒴果扁球形,直径0.2~0.3 cm,两侧各有一条纵沟,顶端可见1~4枚齿状突起。气微,味微苦。
 统货。
五、质量评价
 一、水分
 照水分测定法(《中国药典》附录Ⅸ H第一法)测定,不得过13.0%。
 二、浸出物
 照醇溶性浸出物测定法项下的热浸法(《中国药典》附录Ⅹ A)测定,用70%乙醇作溶剂,不得少于5.0%。
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